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乙酰螺旋霉素

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乙酰螺旋霉素

Acetylspiramycin

本品為一大環內酯類抗生素抗菌譜和螺旋霉素相似,口服后即脫乙酰基而顯示抗菌作用不良反應較少。很多對紅霉素耐藥金葡菌對本品敏感。主要用于金葡菌、鏈球菌肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋球菌白喉桿菌支原體梅毒螺旋體大腸桿菌等引起的感染扁桃體炎咽炎支氣管炎、肺炎、猩紅熱中耳炎及各種皮膚軟組織感染副作用:1、 偶有食欲減退惡心嘔吐。 2 、個別病人有輕度頭昏、頭痛嗜睡等現象。  

目錄

注意

1 肝腎功能不全者慎用。2 有效期2年。3、本品與其它大環內酯類有較密切的交叉耐藥性。4、本品受胃酸影響較輕,可飯后應用。5、其它參見紅霉素。

劑量為0.8g~1.2g/日,分~6次口服。小兒:每日mg~30mg/kg,分4次。  

藥理毒理

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙酰衍生物,屬16元環大環內酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌嗜肺軍團菌百日咳桿菌、擬桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。 作用機制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合,抑制依賴于 RNA的蛋白質合成而發揮抑菌作用。  

藥代動力學

本品耐酸,口服吸收好,經胃腸道吸收后脫乙酰基轉變為螺旋霉素而起抗菌作用。單劑口服0.2g后2小時達血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內分布廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時。多次給藥后體內有蓄積作用。本品主要經糞便排泄,12小時經尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產物,膽汁中濃度可達血濃度的15~40倍。  

適應癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染,如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染,亦可用于隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。  

貯法

密封、在涼暗干燥處保存。

參看

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