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左氧氟沙星

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左氧氟沙星氧氟沙星左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。左氧氟沙星具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌細菌,如大腸埃希菌克雷伯菌屬、變形桿菌屬沙門菌屬、志賀菌屬流感嗜血桿菌嗜肺軍團菌淋病奈瑟菌革蘭氏陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌革蘭氏陽性菌肺炎支原體肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。市場上有較多左氧氟沙星的制品,包括片劑、膠囊、注射液、滴眼液等。

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目錄

適應癥

適用于敏感菌引起的:

  1. 泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
  2. 呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染
  3. 胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
  4. 傷寒
  5. 骨和關節感染。
  6. 皮膚軟組織感染
  7. 敗血癥全身感染。  

  

用法用量

市場上有較多左氧氟沙星的制品,包括片劑、膠囊、注射液、滴眼液等。具體用法用量根據制品不同而不同,詳見相關詞條。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

兒童用藥

該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

老年患者用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。  

不良反應

  1. 胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
  2. 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛嗜睡失眠
  3. 過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑血管神經性水腫。光敏反應較少見。
  4. 偶可發生:
    1. 癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
    2. 血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
    3. 靜脈炎
    4. 結晶尿,多見于高劑量應用時。
    5. 關節疼痛。
  5. 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。  

禁忌癥

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。  

注意事項

藥理毒理

本品為氧氟沙星左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性,阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。  

藥物相互作用

左氧氟沙星和雙黃連注射劑存在嚴重不良反應

國家藥品不良反應監測中心發布最新一期《藥品不良反應信息通報》,提醒醫療機構醫護人員和藥品生產經營企業,警惕左氧氟沙星注射劑和雙黃連注射劑的嚴重不良反應。 據介紹,左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應/事件以全身性損害、中樞及外周神經系統損害、皮膚及其附件損害、呼吸系統損害、胃腸系統損害為主,其中過敏反應問題較為典型,臨床主要表現為過敏性休克過敏樣反應呼吸困難多形性紅斑藥疹喉水腫等。 在國家藥品不良反應監測中心數據庫中,左氧氟沙星注射劑的嚴重病例報告分析表明,該產品存在臨床不合理使用現象,且部分不合理用藥問題已成為引起嚴重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射劑說明書中明確提示18歲以下患者用

在數據庫中不乏18歲以下患者應用該藥品且引起嚴重不良事件的病例報告。

國家藥品不良反應監測中心建議臨床醫生在使用左氧氟沙星注射劑時,應嚴格按照《抗菌藥物臨床應用指導原則》和藥品說明書規定用藥。避免配伍禁忌,確需聯合使用其他抗菌藥物時應合理選擇。腎功能不全者、老年患者、神經系統疾病患者等應慎用或在嚴格監護下使用。用藥過程中醫護人員應仔細觀測患者的癥狀和體征,一旦發現異常應立即停藥,并盡快明確診斷,及時給予對癥治療。 此次同時被通報的雙黃連注射劑是由金銀花黃芩連翹提取物制備的中藥制劑,具有清熱解毒疏風解表的功效,常用于治療外感風熱引起的發熱咳嗽咽痛。2001年11月,國家藥品不良反應監測中心首次通報了雙黃連注射劑引起的過敏反應。通報發布后,仍陸續收到有關雙黃連注射劑的嚴重不良反應/事件報告。 據悉,雙黃連注射劑嚴重不良反應/事件以全身性損害、呼吸系統損害為主。該產品存在臨床不合理使用情況,并且部分不合理用藥問題已經引起嚴重不良事件。不合理用藥現象主要表現為:配伍禁忌用藥,將多種藥物混合配伍或存在配伍禁忌的藥品先后使用同一輸液器滴注,沒有其他液體間隔;兒童超劑量用藥;過敏體質患者用藥等。 國家藥品不良反應監測中心建議醫護人員充分了解雙黃連注射劑的功能主治,嚴格掌握其適應癥,權衡患者的治療利弊,謹慎用藥。除臨床必須使用靜脈輸液外,盡量選擇相對安全的口服雙黃連制劑,或采用肌注方式給藥。對于無完善的急救藥品和設備的醫療機構,慎用雙黃連注射劑。  

藥代動力學

口服后吸收完全,相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)分別達1.36mg/L和3.06mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為5.1~7.1小時。蛋白結合率約為30%~40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。本品主要以原形自腎排泄,在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。

參看

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