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青霉素類藥物

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青霉素類藥物的概念很廣泛,包括天然青霉素部分合成青霉素。從1928年發現青霉素到現在,已經過去了80多年,青霉素家族已經很龐大。青霉素類藥物目前仍為治療許多革蘭陽性菌感染的重要藥物。

青霉素G分子結構式

目錄

歷史

1928年英國倫敦大學圣瑪莉醫學院(現屬倫敦帝國學院)細菌學教授弗萊明在實驗室中發現青霉菌具有殺菌作用,1938年由麻省理工學院的錢恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)領導的團隊提煉出來。弗萊明因此與錢恩和弗洛里共同獲得了1945年諾貝爾生理學或醫學獎

第二次世界大戰促使青霉素大量生產。

青霉素是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。它的研制成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。

1953年5月,中國第一批國產青霉素誕生,揭開了中國生產抗生素的歷史。截至2001年年底,中國的青霉素年產量已占世界青霉素年總產量的60%,居世界首位。

常說的青霉素廣義青霉素狹義青霉素之分。廣義青霉素是指青霉素類藥物,包括天然青霉素部分合成青霉素;狹義的青霉素是指天然發現的6中青霉素,包括青霉素G、青霉素F等,但目前只有青霉素G常用,其他的因為療效、副作用等原因幾乎不用。所以一般說的狹義青霉素都是指青霉素G。

作用機理

青霉素之所以具有強大的抗菌作用是由于青霉素與細菌細胞壁可以發生作用。黏肽是細菌細胞壁的主要成分,也是細菌細胞壁中最堅硬的一層。它的存在可以維持細菌細胞的外形,保持其細胞壁的通透性。青霉素的結構同黏肽的末端結構丙氨酰丙氨酸相似,其可以取代丙氨酰丙氨酸與酶的活性中心結合,從而使組成黏肽的多肽不能交聯形成網狀的黏肽,導致細菌細胞壁不能形成,從而使細菌被溶解而死亡。而人類的細胞沒有細胞壁,只有細胞膜,所以人類細胞受青霉素的影響很小。

作用特點

青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱,由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類細胞只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。

青霉素內服易被胃酸消化酶破壞。肌注皮下注射后吸收較快,15—30min達血藥峰濃度。青霉素在體內半衰期較短,主要以原形從尿中排出。

青霉素分類

分類 代表藥品
天然青霉素類 青霉素普魯卡因青霉素芐星青霉素青霉素V
耐青霉素酶青霉素類 甲氧西林萘夫西林苯唑西林氯唑西林雙氯西林氟氯西林
廣譜青霉素類 氨芐西林阿莫西林匹氨西林巴氨西林
抗假單胞菌青霉素類 羧芐西林替卡西林哌拉西林阿洛西林美洛西林磺芐西林阿帕西林
抗G-桿菌青霉素類 美西林匹美西林替莫西林

適應證

青霉素G

青霉素適用于溶血性鏈球菌肺炎鏈球菌、對青霉素敏感(不產青霉素酶)金黃色葡萄球菌革蘭陽性球菌所致的感染,包括敗血癥肺炎腦膜炎咽炎扁桃體炎中耳炎猩紅熱丹毒等,也可用于治療草綠色鏈球菌腸球菌心內膜炎,以及破傷風氣性壞疽炭疽白喉流行性腦脊髓膜炎李斯特菌病鼠咬熱梅毒淋病雅司回歸熱鉤端螺旋體病奮森咽峽炎放線菌病等。青霉素尚可用于風濕性心臟病先天性心臟病患者進行某些操作或手術時,預防心內膜炎發生。

普魯卡因青霉素的抗菌譜與青霉素基本相同,供肌注,對敏感細菌的有效濃度可持續24小時。適用于敏感細菌所致的輕癥感染。

芐星青霉素的抗菌譜與青霉素相仿,本藥為長效制劑,肌注120萬單位后血中低濃度可維持4周。本藥可用于治療溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎,預防溶血性鏈球菌感染引起的風濕熱;本藥亦可用于治療梅毒

青霉素V對酸穩定,可口服。抗菌作用較青霉素為差,適用于敏感革蘭陽性球菌引起的輕癥感染。

耐青霉素酶青霉素

耐青霉素酶青霉素類藥物抗菌譜與青霉素相仿,但抗菌作用較差,對青霉素酶穩定;因產酶而對青霉素耐藥的葡萄球菌對本類藥物敏感,但甲氧西林耐藥葡萄球菌對本類藥物耐藥。主要適用于產青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐藥者除外)感染,如敗血癥、腦膜炎呼吸道感染、軟組織感染等;也可用于溶血性鏈球菌肺炎鏈球菌與耐青霉素葡萄球菌的混合感染。單純肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。

廣譜青霉素

氨芐西林阿莫西林的抗菌譜較青霉素為廣,對部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌大腸埃希菌奇異變形桿菌)亦具抗菌活性。對革蘭陽性球菌作用與青霉素相仿。本類藥物適用于敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內膜炎等。氨芐西林為腸球菌感染的首選用藥。

哌拉西林阿洛西林美洛西林對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨芐西林為廣,抗菌作用也增強。除對部分腸桿菌科細菌外,對銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用;適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等。

本類藥物均可為細菌產生的青霉素酶水解失活。

不良反應

青霉素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素,但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%。為皮膚反應,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射后數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難發紺血壓下降昏迷、肢體強直,最后驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入鞘內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。

使用本品必須先做皮內試驗。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時,也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配制為佳。而且由于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生耐藥性,故不提倡。

耐藥

參看:耐藥
由于青霉素的藥效高、毒副作用小且價格便宜,成為人們殺菌治病的首選藥物。然而近年來隨著青霉素的使用,青霉素給藥量在逐漸增加。導致這種現象的原因是細菌對青霉素出現了耐藥性。細菌對青霉素的耐藥性主要表現在以下3個方面:

由于細菌耐藥性的存在,青霉素用量正在增加,而且越來越多的菌種已經開始產生耐藥性。部分菌種如金黃色葡萄球菌的耐藥率已經超過了90%。如果耐藥菌種繼續成長和增多,也許有一天青霉素和眾多抗生素都將失效,而我們面對細菌將無藥可用。因此要堅決杜絕濫用青霉素和其他抗生素的行為。

注意事項

配伍禁忌

青霉素類藥物是臨床最常用的抗生素之一,在嚴重感染或危重病的搶救中,常與其他藥物配合使用,因此應注意配伍禁忌。

青霉素類藥物列表

參看

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